The discovery of HNPC‐A3066: a novel strobilurin acaricide

BACKGROUND: Although more than ten strobilurin analogues have been commercialized since 1996 as fungicides, only one was available as an acaricide as of 2003. To search for novel strobilurin analogues with unique biological activities, a synthetic screening programme was carried out. RESULTS: Syntheses of compounds analogous to the commercialized fungicide metominostrobin and the acaricide fluacrypyrim led to the discovery of a lead compound, (E)‐2‐{2‐[[3,5‐bis(trifluoromethyl)phenoxy]methyl]phenyl}‐2‐(methoxyimino)‐N‐methylacetamide (3b), that showed moderate acaricidal activity against Tetranychus urticae Koch. Compound 3b has a 3,5‐(CF₃)₂‐phenoxymethyl group instead of the unsubstituted phenoxy substituent in metominostrobin. Optimization of compound 3b was achieved by introducing an oxime ether bridge along with an alkylthio(alkyl) branch in place of the oxymethylene chain between two aromatic moieties, as well as by replacing the methoxyiminoacetamide group with a methoxyacrylate structure, leading to (E)‐ methyl 2‐{2‐[[[(Z)[1‐(3,5‐bis(trifluoromethyl)phenyl)‐2‐methylthioethylidene]amino]oxy] methyl]phenyl}‐3‐methoxyacrylate (6c) and (E)‐ methyl 2‐{2‐[[[(Z)[1‐(3,5‐bis(trifluoromethyl)phenyl)‐1‐methylthiomethylidene]amino]oxy]methyl]phenyl}‐3‐methoxyacrylate (9a, HNPC‐A3066). CONCLUSION: The above two compounds (6c, 9a) were shown to exhibit potent acaricidal and fungicidal activity. Compound 9a (HNPC‐A3066) also exhibits larvicidal and ovicidal activities against various acarids. The acaricidal potency is comparable with those of commercial acaricides such as fluacrypyrim, tebufenpyrad and chlorfenapyr. Copyright © 2008 Society of Chemical Industry     

杀螨剂“克螨特”亚致死剂量对朱砂叶螨实验种群生命参数的影响

为了科学合理地使用桑园杀虫剂,采用Jackkn ife统计推断技术,在16 L、(30±1)℃、RH 75%±10%,8D、(20±1)℃、RH 65%±15%的条件下,对寄主为桑树的朱砂叶螨种群水平上的亚致死效应进行了研究。朱砂叶螨成螨经杀螨剂“克螨特”亚致死剂量(60.83 mg/L)处理后,成螨寿命降低,雌螨总产卵量显著低于对照组;处理组内禀增长率(0.272 0±0.007 5)也显著低于对照组(0.338 6±0.005 5)。     

噻虫嗪与氯虫苯甲酰胺对非靶标害虫土耳其斯坦叶螨生长发育的影响

【目的】 研究噻虫嗪与氯虫苯甲酰胺两种药剂,对非靶标害虫土耳其斯坦叶螨生长发育及种群参数的影响。【方法】 采用玻片浸渍法、叶碟法,研究土耳其斯坦叶螨对两种药剂的敏感性、生命参数变化。【结果】 经氯虫苯甲酰胺和噻虫嗪处理的土耳其斯坦叶螨成螨死亡率与对照均无明显差异;氯虫苯甲酰胺处理叶螨成螨后,次代除若Ⅱ期外,未成熟期的存活率均高于对照,而噻虫嗪处理时,次代若Ⅱ期的存活率高于对照,卵期、幼螨期和若Ⅰ期的存活率低于对照;经氯虫苯甲酰胺处理后,与对照和噻虫嗪处理相比,产卵前期明显缩短,世代显著延长,且日产卵量显著增多;氯虫苯甲酰胺处理的种群净增殖率R₀ 、内禀增长率r_m 、周限增长率λ比对照和噻虫嗪处理增大,而施用噻虫嗪的叶螨平均世代历期T、种群加倍时间t比对照和施用氯虫苯甲酰胺延长。【结论】 氯虫苯甲酰胺有刺激土耳其斯坦叶螨增长的作用,而噻虫嗪无影响。     

沼液对韭菜迟眼蕈蚊的防治效果

通过室内选择性测定和田间试验,评价了沼液对韭菜迟眼蕈蚊的防治效果。结果表明,沼液对韭菜迟眼蕈蚊表现出一定的驱避活性,对幼虫的驱避率、拒食率分别达55.30%、53.81%,雌雄成虫选择反应率分别为33.2%、30.5%,对雌虫产卵驱避率为36.82%。田间试验结果表明,以沼液∶水(1∶1)处理幼虫、成虫,随着时间的延长防效逐渐提高,处理后45d防效达到最大,分别为43.16%、56.50%。     

Induction of cytochrome P450 monooxygenase activity in the two-spotted spider mite Tetranychus urticae and its influence on acaricide toxicity

Detoxification by cytochrome P450 monooxygenases is an important mechanism involved in pesticide resistance in insects and mites. The activity of these enzymes can be induced by a variety of chemicals. The aim of this study was to evaluate the effect of six P450 inducers (phenobarbital, barbital, 3-methylcholanthrene, geraniol, isosafrole, pentamethylbenzene), known to have an inducing activity in insects and mammals, on the O-deethylation activity in the two-spotted spider mite Tetranychus urticae. Treatment with barbital, phenobarbital and geraniol resulted in a dose-dependent increase in activity. Neither 3-methylcholanthrene, isosafrole nor pentamethylbenzene were effective inducers. Time course studies showed that induction by geraniol and barbital started rapidly within a period of 1-4 h after initiation of the treatment, while maximal activity was reached within 4 and 48 h, respectively. In addition, it was shown that induction with xenobiotic compounds can alter the monooxygenase-mediated acaricide tolerance in a susceptible strain of T. urticae. Although barbital induced higher levels of P450 activity, geraniol proved to be a better compound to decrease toxicity of the tested acaricides.     

北京地区二斑叶螨不同种群的药剂敏感性

【目的】明确北京地区作物上二斑叶螨（Tetranychus urticae Koch）不同种群对杀螨剂的敏感性水平,了解二斑叶螨对药剂敏感性与体内4种解毒酶活力的相关性。【方法】在实验室内采用改进的玻片浸渍法（slide-dip method）检测北京房山、怀柔、昌平、延庆和平谷5个地区二斑叶螨田间种群对联苯肼酯、阿维菌素、螺螨酯和哒螨灵4种杀螨剂的敏感性;采用PCR技术对单头叶螨的CYTB基因进行扩增和测序,检测二斑叶螨对联苯肼酯的抗性突变位点;并采用酶标仪微量板法,检测二斑叶螨体内与抗性相关的多功能氧化酶、乙酰胆碱酯酶、羧酸酯酶和谷胱甘肽S-转移酶的活力。【结果】5个田间种群对联苯肼酯最敏感,其LC50分别为2.4880、6.4693、6.2398、0.7882和14.7783 mg•L-1。对阿维菌素的敏感性次之,其LC50分别为22.4712、35.4431、14.5260、15.4904和14.0023 mg•L-1。对螺螨酯和哒螨灵的敏感性非常低,螺螨酯的LC50分别为49.6833、81.8826、72.9609、204.4609和1 433.5137 mg•L-1,哒螨灵的LC50分别为202.6902、806.8324、375.3518、188.3234和2 310.9040 mg•L-1。延庆地区二斑叶螨乙酰胆碱酯酶、羧酸酯酶和谷胱甘肽S-转移酶的活性显著高于其他地区,其活力分别为14.9508 U/(mg protein)、0.2271 μmol•mg-1 protein•30 min-1和58.2962 U/(mg protein)。怀柔地区多功能氧化酶的活性显著低于其他地区,其活力为1.4272 μmol•mg-1 protein•30 min-1。联苯肼酯、阿维菌素、螺螨酯和哒螨灵的敏感性水平与乙酰胆碱酯酶、羧酸酯酶、谷胱甘肽S-转移酶和多功能氧化酶的酶活力之间没有直接的线性关系;采用PCR技术对5个地区的288个二斑叶螨个体进行CYTB基因检测后,仅发现怀柔地区的一个个体CYTB基因第126位氨基酸密码子的第一位核苷酸由G突变为A导致氨基酸由G突变为S,其余地区均无突变,这与生物测定方法中各地区对联苯肼酯较敏感的结果基本一致。【结论】北京地区二斑叶螨不同种群对联苯肼酯敏感性最高,对阿维菌素的敏感性次之,对螺螨酯和哒螨灵敏感性非常低;二斑叶螨对4种杀螨剂的敏感性水平与乙酰胆碱酯酶、羧酸酯酶、谷胱甘肽S-转移酶和多功能氧化酶的酶活力之间没有直接的线性关系;通过检测到的基因突变个体,说明怀柔地区二斑叶螨种群中存在着对联苯肼酯产生高抗性风险的个体。PCR方法能够更加快速准确地检测种群抗性发展程度。基于以上结果,在农业防治二斑叶螨中应降低联苯肼酯使用频率,交替使用阿维菌素,避免使用螺螨酯,停止使用哒螨灵,以延缓和降低二斑叶螨产生抗性的风险。     

释放中华微刺盲蝽防治茄子害虫的研究

采用3．00、1．50和0．75头／m^2 3种释放密度,探讨了释放中华微刺盲蝽对大棚内茄子上节瓜蓟马、烟粉虱和朱砂叶螨等3种害虫的控制作用,结果表明中华微刺盲蝽在释放区能形成种群;在0．75头／m^2的释放密度下,该盲蝽已能很好地控制茄子上的3种害虫,释放后20～30d控制效果达100％．     

9种常用杀螨剂对巴氏新小绥螨和二斑叶螨的毒力及毒力选择性研究

为使化学防治和保护利用捕食螨的生物防治措施相协调, 实现以螨治螨, 采用叶片残毒法分别测定了甘肃省保护地常用的9种杀螨剂对巴氏新小绥螨和二斑叶螨的LC50, 计算出各药剂的益害生物毒性选择指数(TSR)。供试药剂的毒性选择指数大小依次为：毒死蜱＞螺螨酯＞哒螨灵＞炔螨特＞唑螨酯＞阿维菌素＞三唑锡＞甲氰菊酯＞噻螨酮。其中, 毒死蜱和螺螨酯的毒性选择指数分别为10.864 1和9.361 3, 对巴氏新小绥螨和二斑叶螨均有较高的正向选择性, 毒死蜱和螺螨酯可优先用于生产中害虫(螨)的防治, 同时最大限度地保护了捕食螨, 实现对害虫(螨)化学防治和生物防治的相互协调。     

加州新小绥螨对土耳其斯坦叶螨的捕食作用

为明确加州新小绥螨Neoseiulus californicus （McGregor）对土耳其斯坦叶螨Tetranychus turkestani （Ugarov et Nikolski）的捕食潜力,采用捕食功能反应方法,研究了加州新小绥螨对土耳其斯坦叶螨各螨态的捕食作用。加州新小绥螨对雌成螨、若螨、卵的选择性捕食系数分别为0.44、1.25和1.35。在不同温度条件下,加州新小绥螨对土耳其斯坦叶螨的功能反应均属于Holling-Ⅱ型;28 ℃时捕食能力最强,对土耳其斯坦叶螨雌成螨、若螨和卵的攻击系数分别是0.6279、0.7203和0.7554,最大日捕食量分别为10.81头、28.49头和 40.82粒。在相同温度下,加州新小绥螨雌成螨寻找效应随着猎物密度的增加而降低;在相同密度下,寻找效应随温度的升高先增加后减小,在28 ℃时寻找效应最高,为0.535。加州新小绥螨的捕食作用存在较强的种内干扰作用（m=0.520）,随着捕食者密度的增大,平均捕食量逐渐减少,捕食作用率也相应降低。研究表明加州新小绥螨对土耳其斯坦叶螨具有很好的控制潜力。